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学科方向

1.制剂新技术与新剂型研究

1)结肠、肿瘤及骨靶向递药系统研究

以聚乙二醇及不饱和脂肪酸为药物载体,通过腙键及酰胺键与阿霉素连接,制备了系列肿瘤靶向阿霉素递药系统,并对其酸敏特性、体内外抗肿瘤活性、体内药代动力学及生物学分布进行了系统研究,有关阿霉素递药系统研究已申请国家发明专利2项(专利申请号:200810150562.9,200910023552.3)。

以多糖(不同分子量葡聚糖和当归多糖)为载体制备了10余种不同的糖皮质激素递药系统,对其药代动力学做了较为系统的研究,确证了前体药对大鼠溃疡性结肠炎的疗效,筛选出了较理想的结肠定位释放糖皮质激素递药系统。该项目获得国家发明专利2项(ZL02145542.2, ZL03114407.12005年获国家科技部创新药物研究专项经费支持(以当归多糖为载体的结肠靶向地塞米松前体药临床前研究,2004AA2Z3160)。2007年获陕西省科技进步一等奖(当归多糖和大黄多糖的应用基础研究)。

以偕二膦酸类化合物为骨趋向载体,将其与COX-2选择性抑制剂以适当连接臂化学偶联,构建骨定向转释前药,将药物选择性地输送至骨组织及其炎性部位,以降低COX-2抑制剂在机体非骨部位的浓度,达到提高疗效、降低副作用的靶向治疗目的,为寻找高效低毒的骨关节炎治疗药物提供了新思路。

2)自乳化给药系统及缓控释给药系统研究

自乳化制剂是提高药物生物利用度、减少不良反应的新型制剂,其能够显著提高药物的溶出度,可通过淋巴循环进入血液,从而避免首过效应。本实验室根据自乳化原理,设计优化尼莫地平自微乳制剂处方,可望提高尼莫地平的生物利用度。

瓜尔胶是从豆科植物瓜尔豆种子中提取的多糖胶质,其在水中可发生水化作用并溶胀,形成粘稠的胶状分散体或溶胶,这种特性阻碍了药物的扩散释出,从而延缓药物的释放。但瓜尔胶亲水性和溶胀性较高,易使药物提前释放。本实验室用瓜尔胶和丙烯酰胺合成接枝共聚物制成载体材料,用化学修饰的方法改变水凝胶的结构,并将其制成载药微球,同时采用正交设计优化其制备工艺。

2.生物药剂学研究

1)药物胃肠道吸收代谢机制研究

该研究获得国家科技部创新药物临床前代谢动力学关键技术平台建设专项经费支持(2003AA2Z347C,与沈阳药科大学合作),目前实验室已初具规模。建立了肝微粒体、Caco-2细胞以及原位小肠、肝脏灌流等药物吸收代谢模型。建立了生物介质中白藜芦醇苷等近30种药物/代谢产物的HPLC以及LC/MS/MS检测方法。在此基础上重点进行了以下两个方面研究:(1)药物吸收代谢筛选。①对不同分子量葡聚糖地塞米松前体药的肠道代谢进行了研究,发现大分子量多糖-地塞米松前体药结肠定位释放作用较为明显。②研究了间硝苯地平同系物结构与吸收代谢的关系,随着间硝苯地平同系物5位碳链的增长,其在beagle犬体内消除半衰期逐渐延长、口服生物利用度逐渐提高(MN9203除外)。 (2)天然多酚类物质代谢转运机制研究。发现染料木黄酮、大黄素等天然多酚类物质在肠道吸收存在主动过程,其首过代谢显著,吸收进入血液的母体药物很少并呈现明显的非线性动力学特征。发现白藜芦醇苷在大鼠体内可代谢为白藜芦醇,提示白藜芦醇苷可能通过在体内代谢为白藜芦醇而发挥抗癌、抗氧化等作用。

2)新药临床前药代动力学研究

   
 
 
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