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《生物药剂学与药物动力学》课程标准
2010-04-14 00:57   发布范围:公开

《生物药剂学与药物动力学》课程标准

第一部分  课程概述

 

一、课程名称

中文名称:《生物药剂学与药物动力学》

英文名称:《Biopharmaceutics and Pharmacokinetics

二、学时与适用对象

课程总计38学时。本标准适用于四年制药物制剂、药学专业。

三、课程性质地位

生物药剂学与药物动力学(Biopharmaceutics and Pharmacokinetics)包括生物药剂学(BiopharmaceuticsBiopharmacy)和药物动力学(Pharmacokinetics)两部分内容。生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳治疗作用。药物动力学是应用动力学原理与数学方法,定量地描述药物通过各种途径进入机体的吸收、分布、代谢、排泄等过程的动态变化规律,即研究药物在机体的存在位置、数量与时间之间的关系,并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。已有的研究表明,至少有40%的候选药物由于药代动力学原因在药物研发中被淘汰。在候选化合物筛选阶段即进行药代动力学研究,及时终止不良候选化合物的开发过程,能够大幅度降低新药研发成本,提高新药开发的成功率。通过临床前药代动力学研究,分析候选化合物的药代动力学特性,可为以后的临床药效学和药代动力学试验提供重要的参考依据。利用药物动力学参数进行生物利用度和生物等效性研究已成为评价药物制剂(包括各种普通制剂、缓控释制剂和速效制剂等)质量的重要方法。以临床药物动力学研究为基础制定临床给药方案,开展治疗药物监测工作,已成为提高临床药物治疗水平的有效措施。因此,生物药剂学与药物动力学对于指导新药的研究开发、药物剂型的设计、药物制剂的质量控制及临床合理用药等都具有非常重要的意义。

生物药剂学与药物动力学是药学专业、药物制剂专业的重要专业必修课之一,与药剂学、药理学、临床药理学有着密切的联系,是药学专业、药物制剂专业人才整体知识结构及能力培养的重要组成部分,在药学类专业人才培养方案中占据重要地位。通过本课程的教与学,使药学理论与实践相结合,不仅使学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和基本技能,而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力及严谨的科学作风。为将来从事药学研究及临床药学工作,保证药品质量,指导临床合理用药,以及研究探索新剂型和新制剂打下良好的基础。

四、课程基本理念

1、全面贯彻党的教育方针,准确把握本门课程在人才培养方案中的作用和地位,教学内容、方法、手段的选择必须以人才培养目标为依据,与国家、军队总部的要求相一致。

2、课程教学目标和组织与学校建设国际先进的研究型军医大学的定位相匹配,体现国际化、精品化等一流的办学理念。

3、要坚持学生为主体,教员为主导的教学理念。全程渗透素质教育、个性化教育等现代教育思想和观念。

4、在保持优良教学传统的基础上,不断深化教学理论、内容、方法的创新和改革,在教学中应注意以下五个方面:

1 优化理论课教学内容和教学方法

生物药剂学与药物动力学以药剂学、生理学、药理学、数学、生物化学、药物化学、药物分析为基础,是一门交叉学科和综合学科,具有学习内容分散,数学推导和公式多等特点,难以系统掌握。因此,必须结合该课程的特点,优化教学内容和教学方法。在教学内容上要注意共性与特性的衔接,例如在讲解药物吸收过程时,应将药物的跨膜转运过程(被动扩散和主动转运),影响跨膜转运的因素,如pH值、药物的脂溶性、解离度等,作为药物吸收的共性知识加以详细介绍,然后再讲影响口服及非口服给药方式药物吸收的剂型因素和生物因素,如药物的崩解与溶出、胃肠道pH值与胃肠蠕动,以及注射部位与吸收、药物性质与注射剂型等。这样安排避免了各章节内容的重复,使整体课程条理清晰、重点突出,有利于知识点的理解和掌握。在教学方法上,首先要注重实例讲解和讨论,使抽象问题具体化,有利于学生理解和记忆。例如在讲授药物与血浆蛋白结合的可逆性与饱和性时,引入华法林与保泰松合用引起不良反应的例子,与华法林相比,保泰松与血浆蛋白亲合力大,可降低华法林与血浆蛋白的结合量,使华法林血药浓度升高,抗凝作用增强,诱发出血。这样讲解既加深了学生对药物与血浆蛋白结合的理解,又使学生了解了药物相互作用的机理和结果,为指导临床合理用药打下基础。药物动力学部分公式多,而且其推导过程繁琐,难以系统掌握。因此在讲授这部分内容时,必须结合具体的讲解内容,多讲解例题或让学生自己动手多做习题,在看题做题中记忆公式,加深学生对药代动力学各种参数计算方法及其意义的理解,可收到事半功倍的效果。除书本原例题外,还可适当引进书本外针对性强的综合性例题或编录药物动力学教学习题集,将其作为课后作业,让学生多看多练,达到巩固提高的目的。其次要注重知识的承前启后,例如在讲解尿液pH值对药物肾脏排泄的影响时,先请学生们回忆无机化学中有关弱酸弱碱药物解离平衡的知识,然后引入相关公式和药物跨膜转运的特点,分析尿液pH值改变对药物解离的影响,最后引导学生总结出尿液pH值对药物肾脏排泄和重吸收的影响。这样讲解可使知识点前后呼应,同时培养学生独立思考问题和分析问题的能力,激发学习的主动性。

   2)以人为本,重视学生的主体地位

在教学过程中除了充分发挥教师的主导作用外,应强调学生的主体地位。“以人为本”是指教师根据学生的需要来设计教学活动,要求教师根据学生个体的专业背景和接受能力,通过采用各种灵活的教学方式引导学生了解生物药剂学与药物动力学的课程特点,重点与难点,不同知识点的联系与区别,分析问题和解决问题的切入点,使学生在较短的时间内掌握该课程的学习方法,达到对基本知识和技能的掌握生物药剂学与药物动力学是一门交叉学科,与生理学、药理学、数学、药剂学联系紧密,在教学过程中应引导学生复习和查阅相关学科知识,并对这些知识进行归纳和总结,加深对现学知识的理解,达到温故而知新的目的。

   3 传统与现代教学手段并举

充分利用幻灯、投影仪、多媒体课件和互联网等现代化教学手段,使一些微观的、抽象的、难以理解的和不易口头表达清楚的教学内容通过课件的演示变成生动的、一目了然的知识。生物药剂学部分可完全实现PowerPoint课件教学,加入用药实例和图片后,可使教学内容丰富生动、清晰而直观,使学习过程轻松有趣。药物动力学部分由于公式及其推导过程繁琐,采用板书与PowerPoint课件相结合的方式教学,将例题穿插其中,将会加深学生的理解和记忆,使教学内容和教学效果得到保证。

五、课程设计思路

生物药剂学与药物动力学课程标准是在充分理解总参军训和兵种部印发的《军队院校制定课程标准的基本要求》精神的前提下,参考中国药科大学、沈阳药科大学、四川大学华西药学院等国内著名药科大学的课程设置,根据我校药学专业本科人才培养目标并结合本教研室近年来的教学经验形成的。

(一)总体思路

1 课程标准符合《军队院校制定课程标准的基本要求》精神,体现“创新思维”,“以人为本”的现代教育新观念。

2 课程标准力求创新生物药剂学与药物动力学课程体系,更新、拓展课程内容。将研究性学习运用于生物药剂学与药物动力学的教学改革中,构建以学习者为中心,以学生实践性的自主活动为基础的动态、开放的教学过程。

3 课程标准要结合我校学生状况、教学资源等实际,力求达到既有前瞻性、科学性,又实事求是,便于操作与管理。

4 课程标准要体现现代科技含量,在学生学习评价、选课、成绩管理等方面要充分利用现代信息技术,提高工作效率和管理水平。

(二)具体设计

生物药剂学与药物动力学》理论课分为两篇。第一篇为生物药剂学,介绍药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系。第二篇为药物动力学,介绍药物动力学的基本原理与基本概念,各种药物动力学模型及参数计算方法,药物动力学在新药开发与研究中的应用,缓释与控释制剂的评价,治疗药物监测及临床给药方案设计等。生物药剂学与药物动力学教学包括理论课、实验课、专题讲座、专题讨论和学生课外科研等形式。生物药剂学与药物动力学的理论教学应充分考虑学生的实际需要并及时补充新知识,使生物药剂学与药物动力学教学适应现代药学教育需要。通过理论课程的教与学,不仅使学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识,而且培养学生独立分析和解决问题的能力,为正确评价药物剂型,指导临床合理用药奠定基础

 

 

第二部分  课程目标

 

一、总体目标

以教材内容为主体,以国内外生物药剂学与药物动力学研究的新理论、新技术和新发展为扩展,基础知识技能训练有机结合,体现课程内容的基础性与先进性。为学生打开了解世界生物药剂学与药物动力学研究前沿的窗口,培养学生的创新意识。通过本课程的学习,使学生掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念、基本理论和研究方法,并能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型,在进行治疗药物监测的基础上合理制定个体化药方案,为临床合理用药提供科学依据。

二、分类目标

根据药学各专业本科生培养目标及学习特点,本课程的教学应重点讲述药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间的相互关系;并应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物在体内的动态变化规律;给药方案个体化、治疗药物监测及其在临床药学中的应用。通过本课程学习,使学生掌握生物药剂学与药物药动力学基本理论、研究方法及其在合理用药与创新药物开发中的应用,为今后从事药物研发及临床药学工作,保证药品质量,进行临床药物监测和制定合理的给药方案,合理用药,充分发挥药效,降低毒副反应,以及研究探讨新剂型和新制剂,更好地为医药卫生事业服务打下良好的基础。

通过系统学习《生物药剂学与药物动力学》课程,使学生达到如下目标:

(一)知识与技能目标

 (1) 掌握生物药剂学和药物动力学的相关概念,掌握药物通过生物膜的转运机制,掌握药物的体内过程及影响药物体内过程的生理性因素、药物因素和制剂因素。

(2) 掌握药物动力学相关模型及药物动力学基本参数的计算方法。

(3) 掌握个体化给药方案和治疗药物监测的主要方法。

4)熟悉药物间药物动力学相互作用以及药物动力学在新药研发中的应用。

(5) 了解药动学参数与药物体内过程的相互关系。

(6) 了解国内外生物药剂学与药物动力学的新进展。

(二)过程与方法目标

通过课程教学活动,以及教师、学生的双边互动,激发学生自主学习积极性,使学生在学习、研究过程中养成观察、发现、引申问题,自觉运用所学知识分析、解决问题的良好习惯,并具备一定的独立思考、分析概括和创新能力。通过撰写综述、参与科研学术等活动,培养学生信息收集整理和综合运用知识能力和创新意识。

(三)情感态度与价值观目标

培养学生实事求是的科学态度和敢于挑战权威的科学精神,具备团队精神和合作交流意识,并指导自己的日常工作与行动。牢记我军宗旨,树立爱岗敬业、爱军习武思想,增强使命感和责任感。

 

第三部分  内容标准

 

一、教学内容与课时分配

篇、章

教学内容

学时分配

第一章

生物药剂学概述

1

第二章

口服药物的吸收

3

第三章

非口服给药的吸收

2

第四章

药物的分布

2

第五章

药物代谢

3

第六章

药物排泄

2

第七章

药物动力学概述

1

第八章

单室模型

4

第九章

多室模型

4

第十章

重复给药

4

第十一章

非线性药物动力学

2

第十二章

药物相互作用

2

第十三章

药物动力学在临床药学中的应用

4

第十四章

新药的药物动力学研究

2

 

考核

2

 

38

 

二、内容要点与基本要求

(一)理论课

【说明:教学内容划分为三级,即核心内容、重点内容、一般内容。核心内容构成课程的主体框架,是教员必须在课堂上讲深讲透、学员必须掌握的内容;重点内容是核心内容的延伸和丰富,教员在课堂上可以少讲,但必须指导学员学习并熟悉的内容;一般内容指教员可以不讲,但学员必须通过自主学习并了解的内容

 

第一章   生物药剂学概述

 

基本要求:

1. 掌握生物药剂学的概念和研究内容。

2. 掌握剂型因素与生物因素的含义。

3. 熟悉生物药剂学研究在新药开发中的应用。

4. 了解生物药剂学的研究进展。

 

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

一、生物药剂学的定义

 

 

方法:为什么同一种药物在不同患者体内的疗效不同?引入生物药剂学的定义、重要性、研究内容以及药物的体内过程。通过图片及举例使学生理解和掌握重点内容。

手段:电子幻灯、图片

二、生物药剂学的研究内容

 

 

三、药物的体内过程

 

 

四、生物药剂学的发展

 

 

五、生物药剂学与相关学科的关系

 

 

 

 

 

第二章    口服药物的吸收

基本要求:

1.掌握药物通过生物膜的几种转运机制。

2.掌握影响药物胃肠道吸收的制剂因素。

3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素和药物因素。

4.熟悉胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程。

5.熟悉药物生物药剂学分类系统及其应用。

6.熟悉运用胃肠道药物吸收特性,设计和开发药物新制剂。

7.了解口服药物吸收的研究方法。

重点:药物转运机制、响药物胃肠道吸收的制剂因素

难点:溶出度参数

 

 

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  药物的膜转运与胃肠道的吸收

 

 

 

 

方法:学员前期在药理学、生理学课程中已接触过相关知识,主要通过提问结合图片回顾生物膜的结构与性质胃肠道的结构与功能,在此基础上讲述药物转运机制。加深学员对药物转运机制理解,巩固胃肠道结构与功能的相关知识

手段:电子幻灯、图片

一、生物膜的结构与性质

 

 

二、药物转运机制

 

 

三、胃肠道的结构与功能

 

 

第二节  影响药物吸收的生理因素

 

 

 

方法:药物吸收的本质是跨膜转运,通过复习第一节内容,结合药物理化性质,请学员讨论影响药物吸收的生理因素(既人体方面的因素)、物理化学因素(既药物的因素),最后教员加以总结。

手段:电子幻灯、图片

 

一、消化系统因素

 

 

二、循环系统因素

 

 

三、疾病因素

 

 

第三节  影响药物吸收的物理化学因素

 

 

 

一、解离度与脂溶性

 

 

二、溶出速率

 

 

三、药物在胃肠道中的稳定性

 

 

第四节  剂型因素对药物吸收的影响

 

 

 

方法:通过复习不同剂型在体内吸收路径、常用辅料、制备工艺(颗粒、压片、包衣),采用启发式教学方法,与学员一起分析、总结剂型因素对药物吸收的影响,达到温故而知新。对溶出度参数等理论问题采用讲授法进行阐述。

手段:电子幻灯、图片

一、固体制剂的崩解与溶出

 

 

二、剂型对药物吸收的影响

 

 

三、制剂处方对药物吸收的影响

 

 

四、制备工艺对药物吸收的影响

 

 

第五节  口服药物吸收与制剂设计

 

 

 

方法:主要采用讲授法(适当安排提问加强师生互动),讲解生物药剂学分类系统和口服药物吸收的研究方法。通过复习影响药物吸收的因素,与学员一起分析、总结出促进药物吸收的方法以及控制药物释放的剂型设计。

手段:电子幻灯、图片、

一、生物药剂学分类系统

 

 

二、促进药物吸收的方法

 

 

三、控制药物释放剂型设计

 

 

四、口服药物吸收的研究方法

 

 

 

 

第三章   非口服给药的吸收

 

基本要求:

1.掌握影响注射给药吸收的因素。

2.熟悉各种注射给药途径的特点。

3.熟悉口腔、肺、皮肤、直肠、阴道、鼻腔和眼部药物吸收的特点及影响因素。

4.了解口腔、肺、皮肤、直肠、阴道、鼻腔和眼部药物吸收的研究方法和结构生理。

重点:影响注射给药吸收的因素

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  注射给药

 

 

 

方法:这章内容虽然很多,但是学员已经掌握了药物的跨膜转运,影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素等相关知识,因此很容易理解本章内容。为了提高学员的自主学习能力,分析总结问题能力以及语言表达能力,该章内容可让学员利用教材和网络资源进行预习,在课堂进行分组讨论,然后教员与学员一起分析和总结,达到凝练知识点,加深理解记忆,巩固提高的目的。或者采用PBL教学模式进行讲授。

 

手段:电子幻灯、图片、网络资源

 

一、给药部位与吸收途径

 

 

二、影响注射给药吸收的因素

 

 

第二节  口腔黏膜给药

 

 

 

一、口腔黏膜的结构与生理

 

 

二、影响口腔黏膜吸收的因素

 

 

三、口腔黏膜给药的研究方法

 

 

第三节  皮肤给药

 

 

 

一、皮肤的结构与药物的转运

 

 

二、影响药物经皮渗透的因素

 

 

三、经皮吸收的研究方法

 

 

第四节  鼻黏膜给药

 

 

 

一、鼻腔的结构与生理

 

 

二、影响鼻黏膜吸收的因素

 

 

三、鼻黏膜吸收的研究方法

 

 

第五节  肺部给药

 

 

 

一、呼吸器官的结构与生理

 

 

二、影响肺部药物吸收的因素

 

 

第六节  直肠与阴道给药

 

 

 

一、直肠的解剖与生理

 

 

二、影响吸收的因素

 

 

三、阴道的解剖与生理

 

 

四、影响阴道黏膜吸收的因素

 

 

第七节  眼部给药

 

 

 

一、眼的结构与生理

 

 

二、药物吸收途径

 

 

三、影响眼部吸收的因素

 

 

 

第四章  药物的分布

基本要求:

1.掌握药物分布过程及其影响因素。

2.掌握表观分布容积的定义及意义。

3.熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。

4.了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。

5.了解微粒给药系统在体内的分布特性及其影响因素对新剂型设计的指导意义。

重点:药物的表观分布容积及血浆蛋白结合

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  概述

 

 

 

方法:复习药理学有关药效与受体的内容,引入分布与药效,然后分层讲述,重点为表观分布容积的概念和意义。适当安排提问加强师生互动。

手段:电子幻灯、图片

一、组织分布与药效

 

 

二、组织分布与化学结构

 

 

三、药物的体内分布与蓄积

 

 

四、表观分布容积

 

 

第二节  影响分布的因素

 

 

 

方法:采用启发式教学方法结合图片、举例,重点讲授药物与血浆蛋白结合及其意义,加深学员理解和记忆。

手段:电子幻灯、图片

 

一、血液循环与血管透过性的影响

 

 

二、药物与血浆蛋白结合率的影响

 

 

三、药物的理化性质的影响

 

 

四、药物与组织亲和力的影响

 

 

五、药物相互作用对分布的影响

 

 

第三节  药物的淋巴系统转运

 

 

 

 

一、淋巴循环与淋巴管的构造

 

 

方法:复习血液循环与淋巴循环的关系,采用课堂讨论的方法,在教员引导下,由学员分析和总结药物淋巴系统转运的特点。

手段:电子幻灯、图片

 

二、药物从血液向淋巴液的转运

 

 

三、药物从组织液向淋巴液的转运

 

 

四、药物从消化管向淋巴液的转运

 

 

第四节  药物的脑内分布

 

 

 

方法:复习血脑屏障的概念,采用以问题为中心的教学(PBL)方法,在教员引导下,由学员进行分析和总结。

手段:电子幻灯、图片

 

 

一、脑脊液

 

 

二、脑屏障的概念

 

 

三、药物由血液向中枢神经系统转运     

 

 

四、提高药物脑内分布的方法

 

 

第五节  药物在红细胞内的分布

 

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源

一、红细胞的组成与特性

 

 

二、药物的红细胞转运

 

 

第六节  药物的胎儿内分布

 

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源

一、胎盘构造与胎儿的血液循环

 

 

二、胎盘的药物转运

 

 

三、胎儿内的药物分布

 

 

第七节  药物的脂肪组织分布

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源

第八节  药物的体内分布与制剂设计

 

 

 

方法:采用图片、实例重点讲授影响微粒给药系统体内分布的因素、微粒给药系统的制剂设计法。适当安排提问加强师生互动。

手段:电子幻灯、图片

 

一、微粒给药系统在血液循环中的处置

 

 

二、影响微粒给药系统体内分布的因素

 

 

三、微粒给药系统的制剂设计

 

 

 

 

 

 

第五章  药物代谢

基本要求:

1.掌握药物代谢的定义;掌握药物代谢对药理作用的影响。

2.掌握首过效应的定义及其对药物作用的影响;掌握肝提取率的概念。

3.掌握药物代谢反应的类型。

4.掌握给药途径、给药剂量和剂型对药物代谢的影响;掌握酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响;熟悉生理因素对药物代谢的影响。

5.熟悉微粒体与非微粒体药物代谢酶系的特征与作用机制;熟悉药物代谢酶系的分布特点。

6.熟悉前体药物制剂的设计原理;熟悉根据药物代谢的饱和现象进行制剂设计;熟悉药酶抑制剂与制剂设计。

7.了解药物代谢研究的体外法与在体法。

重点:药物代谢酶的特性、肝脏提取率

难点:药物代谢反应的类型

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  概述

 

 

方法:采用图片、举例例重点讲授药物代谢的定义及药物代谢对药理作用的影响。

手段:电子幻灯、图片

第二节  药物代谢酶和代谢部位

 

 

 

方法:结合图片对该部分内容进行讲授,通过适当安排提问,对知识点进行总结,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯、图片

 

一、药物代谢酶系统

 

 

二、药物代谢的部位

 

 

三、首过效应与肝提取率

 

 

第三节  药物代谢反应的类型

 

 

 

方法:结合学员已有的化学知识,采用举例的方法进行讲解,并对知识点进行归纳总结,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯、图片

 

 

一、氧化反应

 

 

二、还原反应

 

 

三、水解反应

 

 

四、结合反应

 

 

第四节  影响药物代谢的因素

 

 

 

方法:先举例后提问,采用启发式教学方法,由教员与学员一起对知识点进行归纳总结,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯、图片

 

一、给药途径对药物代谢的影响

 

 

二、给药剂量和剂型对药物代谢的影响

 

 

三、药物的光学异构特性对药物代谢的影响

 

 

四、酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响

 

 

五、生理因素对药物代谢的影响

 

 

第五节  药物代谢和制剂设计

 

 

 

方法:通过复习药物代谢酶的特性,重点讲述如何利用谢酶的特性进行剂型设计。适当安排提问,对知识点进行总结,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯

 

一、前体药物类制剂的设计

 

 

二、药物代谢的饱和现象和制剂设计

 

 

三、药酶抑制剂与制剂设计

 

 

四、药物代谢和剂型改革

 

 

第六节  药物代谢研究方法

 

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源

一、体外法

 

 

二、在体法

 

 

 

 

第六章  药物排泄

基本要求:

1.掌握药物肾排泄的三种机制,影响肾排泄的主要因素。

2.掌握肾小球滤过的特点。

3.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。

4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响。

5.熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特性。

6.了解药物排泄的其他途径。

重点:药物的肾脏排泄及其影响因素

难点:肾清除率

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  药物的肾排泄

 

 

 

方法:学员已经掌握了药物跨膜转运的有关知识,通过复习尿液的生成,采用启发式教学教学方法对该部分内容分层讲述,达到温故而知新的目的,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯、图片

 

一、肾小球滤过

 

 

二、肾小球重吸收

 

 

三、肾小球主动分泌

 

 

四、肾清除率

 

 

第二节  药物的胆汁排泄

 

 

 

方法:结合举例对该部分内容进行讲授,通过适当安排提问,对知识点进行总结

手段:电子幻灯、图片

 

一、药物胆汁排泄的过程与特性

 

 

二、肠肝循环

 

 

第三节  药物的其他排泄途径

 

 

 

方法:此部分内容易于理解,可采用课堂讨论的方法,在教员引导下,由学员进行总结。

手段:电子幻灯

 

一、药物从乳汁排泄

 

 

二、药物从唾液排出

 

 

三、药物从肺排泄

 

 

四、药物从汗腺排泄

 

 

 

 

 

第七章  药物动力学概述

基本要求:

1.掌握药物动力学中隔室模型的概念。

2.掌握药物转运过程的速度表达式及意义。

3.掌握药动学基本参数的基本概念及意义。

4.了解药物动力学的发展简况。

5.了解药物动力学研究内容与其他相关学科的关系。

重点:药物动力学基本概念

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  药物动力学的概念及其发展概况

 

 

 

方法:结合图片对该部分内容进行分层讲授。重点阐明药物动力学基本概念。适当安排提问加强师生互动。

手段:电子幻灯、图片

 

一、药物动力学概念

 

 

二、药物动力学发展简况

 

 

第二节  药物动力学的研究内容及与相关学科的关系

 

 

 

一、药物动力学的研究内容

 

 

二、药物动力学与相关学科的关系

 

 

第三节  药物动力学基本概念

 

 

 

一、药物动力学模型

 

 

二、药物转运的速度过程

 

 

三、药物动力学参数

 

 

 

 

第八章  单室模型

基本要求:

 

1.掌握单室模型静脉注射、静脉输注、非血管给药的血(尿)药浓度经时变化的特征,相应的表征公式以及基本药动学参数的求算方法。

2.熟悉Wagner-Nelson法求吸收速率常数。

重点:血(尿)药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法。

难点:非血管给药的血(尿)药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  静脉注射

 

 

 

方法:采用讲授法对血(尿)药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法进行详细推导。通过例题讲解、课堂练习、课后复习题以及课前提问等方法加深学员对各种计算公式的理解和记忆。

手段:电子幻灯、板书

 

一、血药浓度

 

 

二、尿药排泄数据

 

 

第二节  静脉滴注

 

 

 

一、血药浓度

 

 

二、药物动力学参数的计算

 

 

三、负荷剂量

 

 

第三节  血管外给药

 

 

 

一、血药浓度

 

 

二、尿药排泄数据

 

 

三、血药浓度与尿药浓度的相互关系

 

 

 

 

第九章  多室模型

基本要求:

1. 掌握二室模型静脉注射给药后,血药浓度经时变化公式、药物动力学参数的含义及求算。

2. 掌握血管外给药二室模型血药浓度经时变化公式、药物动力学参数的含义及求算。

3. 熟悉隔室模型的判别方法。

4.了解静脉滴注给药二室模型血药浓度经时变化公式、药物动力学参数的含义及求算。

重点:血药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法。

难点:非血管给药的血药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法

 

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  二室模型血管内给药

 

 

 

方法:采用讲授法对血药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法进行详细推导。通过例题讲解、课堂练习、课后复习题以及课前提问等方法加深学员对各种计算公式的理解和记忆。

手段:电子幻灯、板书

 

一、静脉注射给药

 

 

二、静脉滴注给药

 

 

第二节  二室模型血管外给药

 

 

 

一、模型建立

 

 

二、血药浓度与时间的关系

 

 

三、基本参数的估算

 

 

四、模型参数及其他参数的求法

 

 

五、Loo-Riegelman法测定吸收百分数

 

 

第三节  隔室模型的判别

 

 

 

一、作图判断

 

 

二、用残差平方和与加权残差平方和判断

 

 

三、用拟合度(r2)进行判断

 

 

四、AIC

 

 

五、F 检验

 

 

 

 

第十章  重复给药

基本要求:

1.掌握多剂量函数、稳态血药浓度、稳态平均血药浓度、达坪分数、蓄积系数、波动度的定义与计算方法。

2.熟悉重复给药的给药剂量或血药浓度计算方法。

3.了解间歇静脉滴注血药浓度的经时变化及各种参数的计算。

重点:多剂量函数、稳态血药浓度、稳态平均血药浓度、达坪分数、蓄积系数、波动度的定义与计算方法

难点:重复给药的血药浓度计算方法

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  重复给药血药浓度与时间的关系

 

 

 

方法:采用讲授法对血药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法进行详细推导。通过例题讲解、课堂练习、课后复习题以及课前提问等方法加深学员对各种概念、计算公式的理解和记忆。

手段:电子幻灯、板书

 

一、单室模型静脉注射给药

 

 

二、单室模型间歇静脉滴注给药

 

 

三、单室模型血管外给药

 

 

四、双室模型重复给药

 

 

五、利用叠加原理预测多剂量给药血药液度

 

 

第二节  平均稳态血药浓度

 

 

 

一、单室模型平均稳态血药浓度

 

 

二、双室模型平均稳态血药浓度

 

 

三、给药第n次的平均血药浓度

 

 

第三节  重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度

 

 

 

一、重复给药体内药量的蓄积

 

 

二、重复给药血药浓度的波动程度

 

 

 

 

 

第十一章  非线性药物动力学

基本要求:

1.掌握非线性药物动力学的特点及可能存在非线性药物动力学特征的体内过程。

2.掌握非线性药物动力学的识别方法。

3.掌握非线性药物动力学的动力学方程。

4.熟悉非线性药物动力学求参数的方法。

重点:非线性药物动力学的特点、非线性药物动力学求参数的方法

难点:非线性药物动力学求参数的方法

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  概述

 

 

 

方法:通过实例对非线性动力学与线性动力学进行比较,归纳总结出非线性药物动力学的特点及其识别方法。

手段:电子幻灯、图片

 

一、药物体内过程的非线性现象

 

 

二、非线性药物动力学的特点

 

 

三、非线性药物动力学的识别

 

 

第二节  非线性药物动力学方程

 

 

 

方法:采用讲授法对血药浓度与时间之间的关系式,以及基本药动学参数的求算方法进行详细推导。通过例题讲解、课堂练习、课后复习题以及课前提问等方法加深学员对各种计算公式的理解和记忆。

手段:电子幻灯、板书

 

一、Michaelis-Menten方程

 

 

二、具Michaelis-Menten过程的药物动力学特征

 

 

第三节  非线性消除过程血药浓度与时间的关系及参数计算

 

 

 

一、血药液度与时间关系

 

 

二、非线性动力学参数的估算

 

 

 

 

第十二章   药物相互作用

基本要求:

1. 掌握药物相互作用的概念。

2. 掌握改变药物动力学过程的相互作用。

3. 熟悉引起药物相互作用的因素。

重点:改变药物动力学过程的相互作用

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  概述

 

 

 

方法:通过大量实例并结合启发式教学,重点对改变药物动力学过程的相互作用进行讲解加深学员对相关知识的理解和记忆

手段:电子幻灯、图片

 

第二节  改变药物动力学过程的相互作用

 

 

 

一、吸收过程的相互作用

 

 

二、分布过程的相互作用

 

 

三、代谢过程的相互作用

 

 

四、排泄过程的相互作用

 

 

第三节  药剂学的相互作用

 

 

 

 

 

 

 

第十三章  药物动力学在临床药学中的应用

基本要求:

1.掌握临床给药方案设计的主要方法。

2.掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。

3.掌握治疗药物监测的临床应用。

4.掌握给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容。

5.熟悉肝病患者的剂量调整方法。

6.了解特殊人群的给药方案设计。

重点:药方案设计

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  给药方案设计

 

 

 

方法:通过例题讲解并结合启发式教学,加深学员对相关知识的理解和记忆

手段:电子幻灯、图片

 

一、给药方案设计的一般原则

 

 

二、负荷剂量

 

 

三、根据半衰期设计给药方案

 

 

四、根据平均稳态血药浓度设计给药方案

 

 

五、根据稳态血药浓度波动设计给药方案

 

 

六、非线性药物动力学给药方案设计

 

 

七、抗菌药物的给药方案设计

 

 

第二节  患者的给药方案调整

 

 

 

一、肾功能减退患者的给药方案调整

 

 

二、肝功能改变患者的给药方案调整

 

 

第三节  治疗药物的监测与给药方案的个体化

 

 

 

方法:通过病例分析并结合启发式教学,加深学员对相关知识的理解和记忆

手段:电子幻灯、图片

 

一、血药浓度与给药方案的个体化

 

 

二、治疗药物监测的指征

 

 

三、治疗药物监测的临床意义

 

 

第四节  特殊人群的药物动力学

 

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源

一、老年人药物动力学的变化

 

 

二、孕妇的药物动力学变化

 

 

三、小儿的药物动力学

 

 

 

第十四章  新药的药物动力学研究

基本要求:

1.掌握新药药物动力学研究的基本内容与基本方法。

2.掌握生物利用度和生物等效性的概念与试验方法。

3.了解控缓释制剂的体内外评价方法及剂量设计方法。

4.了解生物样品检测的特点和方法。

重点:新药药物动力学研究的基本内容与基本方法

主要内容

教学要求

教学方法与手段

了解

熟悉

掌握

第一节  新药药物动力学研究的内容

 

 

 

方法:通过讲授法结合启发式教学对该部分内容进行讲解。通过适当安排提问,对知识点进行总结,加深学员的理解和记忆。

手段:电子幻灯

 

一、新药研究开发中药物动力学的作用

 

 

二、新药临床前药物动力学研究的基本要求及研究内容

 

 

三、新药临床药物动力学研究的基本要求及研究内容

 

 

四、新药临床药物动力学研究中生物样本的测定方法

 

 

五、计算机在药物动力学研究中的应用

 

 

六、甲磺酸加替沙星在Beagle犬体内的药物动力学

 

 

第二节  生物利用度与生物等效性

 

 

 

一、生物利用度与生物等效性的概念

 

 

二、生物利用度与生物等效性在新药研究中的作用

 

 

三、生物等效性的评价方法

 

 

四、生物利用度研究方法

 

 

五、生物利用度的实验设计

 

 

六、生物等效性统计分析

 

 

七、生物等效性分析实例

 

 

第三节  缓释与控释制剂的药物动力学

 

 

 

方法:自学

手段:电子幻灯、教材、网络资源、辅导答疑

一、缓释与控释制剂的药物动力学设计

 

 

二、缓释与控释制剂的生物利用度与生物等效性研究

 

 

三、缓释与控释制剂的质量评价

 

 

 

 

第四部分  实施建议

 

一、课程教学实施建议

(一)教学组织

课程教学由教研(科)室主任负总责,教学组长负责具体的组织与实施。基本流程包括:①成立教学组,②教学准备,③课程教学,④辅导答疑,⑤课程考核,⑥总结反馈。建议每周安排4学时。

(二)教学方法

在生物药剂学与药物动力学教学中应注意理论与实践的结合,注重启发式教学,灵活应用课堂讨论,激发学生学习兴趣,培养学生创新意识,提高学生综合分析问题的能力。使学生掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念、基本理论和研究方法等必要的理论基础知识的基础上,能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,进行临床血药浓度监测,制定个体化给药方案。为临床合理用药提供科学依据

1、开展课堂讨论式教学法(Case-Based StudyCBS

在生物药剂学与药物动力学的部分章节如口服药物的吸收、药物的分布、多剂量给药等与课程基础理论相关的内容可采用以事例为引导的课堂讨论式教学(Case-based studyCBS),通过事例引导和教师指导下的课堂讨论、资料查询、自学等方式启发学生自己分析生物药剂学与药物动力学问题,学习生物药剂学与药物动力学知识。

2 倡导以问题为中心的教学方式(Problem Based LearningPBL

以学生为主体的小组讨论式的方法,强调从提出问题入手,激发学生学习的兴趣,让学生有针对性地去探索并运用理论知识,以提高分析和解决问题的能力。如药物代谢以及药物动力学相关内容。

3 积极开展学生第二课堂

让学有余力的学生参与课外科研活动,注重科研思维方法的培养,初步培养学生的科研创新性。学生可根据自己的兴趣选择想了解的主题和方向,指导教师介绍他们阅读和翻译英语专业文献,拟定专题撰写文献回顾或综述;也可由在读的博士和硕士研究生带教,让学生参与部分科学研究工作。

二、课程考核评价建议

(一)教员授课质量评价

对课程考核结果进行评价,可准确反映教学质量的水平,而反映教学质量的重要指标就是教师的教学能力,建立教师授课质量评价体系,可从学生评价、同行评价和教学管理部门评价三方面进行“三位一体”的总体评估。评价的指标主要包括:课堂内容融会贯通,讲解精炼;理论联系实际,易于理解;层次分明,重点突出,不照本宣科;重点、难点内容讲深讲透;板书整齐有条理,注重现代教育的应用;普通话授课,语言生动,语速适中;熟练应用专业外语词汇,注重双语教学;启发式教学,重视素质教育;教学内容丰富,反映学科的新进展。

(二)学员课程学业考核

1本门课程是一门考试课,评价依据是本课程标准规定的课程目标、教学内容和要求。

2、考试时间:120分钟。

3、考试方式、分制与解释:考试方式、分制与解释:采用闭卷、笔试的方式,以百分制评分,60分为及格,满分为100分。理论课考试中英文试题的分值要占1015%,以促进学生对专业英语的学习。

4、试题类型及权重

名词解释、选择、简答和计算四大基本题型为主,全面考查学生对该门课程的理解与掌握情况。选择题30%40%、名词解释10%20%、简答题20%30%、综合分析及计算题20%30%

5、样题与目标定位示例

1)选择题(单项选择):(考核学生对知识的识别程度)

例:药物的分布过程是指

A 药物在体外结构改变的过程

B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程

C 是指药物体内经肾代谢的过程

D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程

2)名词解释(着重考查学生对概念的理解程度)

例:肝肠循环。

3)简答题:(着重考查学生对知识的理解和掌握程度)

例:常见的药物代谢酶及其存在部位?

4)综合分析及计算题 (着重考查学生对知识的掌握与分析与拓展能力)

例:安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5μg/ml,已知V=60Lt1/255h,静脉给药后,在人体内的代谢过程符合单室模型。对一患者先静脉注射15mg,半小时后以每小时10mg速度滴注,试问滴注后2小时能否达到治疗所需浓度? (e-0.0252=0.135e-0.0315 =0.969,e-0.0063=0.994)

三、教材选编建议

目前我校使用教材是卫生部规划教材《生物药剂学与药物动力学》,梁文权主编,人民卫生出版社出版。该教材系统地介绍了生物药剂学与药物动力学的基本概念、基本理论、研究方法及其在合理用药与新药研发中的应用。该教材着重于概念的理解与应用,具有较强的实用性、科学性。《生物药剂学与药物动力学学习辅导》教材已列入教研室编写计划。

四、课程资源开发与利用的计划和建议

随着E-Learning和远程教育在高等院校的逐步推广,网上教学资源的建设被提升到越来越重要的位置。各个院校都在建立相应的教学网站,开设网络课程。由于我校药学专业设置较晚,目前还没有生物药剂学与药物动力学网络课程,下一步计划在学校的支持下,组织编写我校生物药剂学与药物动力学网络课程,发挥网络教学的优势。网络课程建设的开发应注意以下几点:

1、应逐渐转化网络资源的管理模式,即由原来学校教育技术部门单一组织、建设、维护与管理,转变为本学科教师(最好由教研室的专职教师负责)与教育技术人员共同完成、完善、更新网络资源。

2、加强网络资源和素材库的建设。素材库分为图片库、文本库、视频库、动画库和音频库等。

3、下放一定的网络管理权限,鼓励开设自己的个性化的网上教学资源库或教学网站,从而展示自己制作的教学资源和教学课件等。

4、制作理论课和实验课录像,通过网上资源共享,加强学生对生物药剂学与药物动力学知识的领会。

5、注意积累CBS教学、PBL教学中的典型事例或典型问题。

五、教学必需的保障条件及建议

1、增加双语教学的分量

双语教学建议教师用英语备课,用英语板书和制图,用中文讲解,学生可用一些配套的双语教材辅助学习。

2、建立教师集体备课制度

集体备课成员由教学组组长、主讲教师、教学组的其他教师以及有关的教授组成。集体备课的内容包括:讲授内容的基本概念、框架,应突出的教学重点、难点,以及相关的教学方法。通过集体备课可以发挥集体的智慧,提高课程的教学效果和教学水平。

3、青年教师培训制度

对新入科室的年轻教员,必须进行培训。培训方法实行专人负责制,要求青年教师在一年之内必须完整地听一轮本课程的理论和实验教学。在进行正式上课前,必须进行预讲和预实验。

4、教学评估制度

分不同时间点对教师的教学质量进行评估,作为保障高质量教学和完成教学任务的手段。在课程开课初期,由学校教学指导委员会进行现场听课评估,在结业考试前由学生对教师授课质量进行评估。

5、教研室的教学档案管理

教研室的教学档案管理是整个学校教学档案管理的有机组成部分,也是教研室重要工作之一。教研室的教学档案包括教学管理、教学实践和教学研究等活动中所产生的有保存价值的所有资料与资源,是教学实践活动的原始记录,是反映教学过程的系统而完整的历史资料,对进行教学评估、教学研究和教育改革有重要的参考价值。教学档案记载了教研室的成长、发展过程,是教研室的宝贵财富。教研室应公示已有的重要教学资源如教案、国内外优秀教材和购置的优秀多媒体课件等,使年轻教师得以充分利用。

6、教学实验室的管理

教学实验室应由专人管理,定期检查实验耗材的供给情况,并能积极配合主讲教师,不断完善和提高实验教学水平。

    7、加强多媒体教学软件等已有教学资源的使用培训。

 

第五部分  附录

一、课程教材

(一)使用教材

《生物药剂学与药物动力学》(第三版),梁文权主编;人民卫生出版社,2007卫生部十一五和普通高等教育十一五国家级规划教材),《生物药剂学与药物动力学》(第一版),梁文权主编)。

(二)参考资料

1、《临床药物代谢动力学》,曾苏主编;人民卫生出版社,2007

2、《药物代谢动力学》,王广基主编;化学工业出版社,2005

3、《生物药剂学与药物动力学》,魏树礼,张强主编;北京大学医学出版社,2004

5、《Introduction to Drug Metabolism》,Gibson GG,  2 nd. Chapman Hall, 1996

6Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, 2004, 5e. Leon Shargel, Susanna Wu-Pong, Andrew B.C. Yu

 

二、课程标准主要编写人和审核人

1、主要编写人

周四元   张邦乐 

2、主要审核人

张邦乐   周四元   宦梦蕾  黄秋菊

 

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